促胃肠动力药那些事儿

促胃肠动力药是能增加胃肠推进性蠕动的一类药物。临床用于胃动力低下时，胃内容物排空滞迟所引起的一系列胃肠疾病：功能性的消化不良，胃肠胀满，食管返流，胃轻瘫，饮食性、器质性、感染性及放化疗病人恶心呕吐的治疗。

来源：掌上医讯作者：浮生

目前临床常用的主要有甲氧氯普胺、多潘立酮、莫沙必利、伊托比利。

药名

药理学

药动学

不良反应

药物相互作用

甲氧氯普胺

中枢及外周多巴胺受体阻断剂

静脉注射后1~3分钟，口服后30~60分钟，肌内注射后10~15分钟起效。可透过血脑屏障和胎盘屏障，主要经肝代谢，t1/2为4~6小时。

①镇静作用，倦怠、嗜睡、头晕等。较少见便秘、腹泻、皮疹及溢乳、男子乳房发育等。

②大剂量或长期应用可导致锥体外系反应。

③注射给药可能引起体位性低血压。

①与对乙酰氨基酚、左旋多巴、锂化物、四环素、氨苄青霉素、乙醇、安定及环孢素等同用时，胃内排空增快，使后者在小肠内吸收增加；

②与乙醇或中枢抑制药等同时并用，镇静作用均增强；

③与抗胆碱能药物和麻醉止痛药物合用有拮抗作用；

④与阿扑吗啡并用，后者的中枢性与周围性效应均可被抑制；

⑤与能导致锥体外系反应的药物，如吩噻嗪类药等合用，锥体外系反应发生率与严重性均可有所增加；

⑥与西咪替丁、慢溶型剂型地高辛同用，后者的胃肠道吸收减少，如间隔2小时服用可以减少这种影响；本品还可增加地高辛的胆汁排出，从而改变其血浓度。

多潘立酮

外周多巴胺受体阻断剂

口服给药吸收迅速，15~30分钟达血药浓度峰值。不透过血脑屏障。主要经肝代谢（CYP3A4酶），t1/2约7~8小时。

不良反应较少，偶见头痛、头晕、嗜睡、倦怠、神经过敏等。常用剂量极少出现锥体外系反应。

非常罕见严重的室性心律失常（老年患者和有心脏疾病病史的患者应慎用本品）。

①与显著抑制CYP3A4酶的药物合用会导致多潘立酮的血药浓度增加（如唑类抗真菌药、大环内酯类、HIV蛋白酶抑制剂等）；

②抗酸剂和抑制胃酸分泌药物会降低本品的口服生物利用度，不宜与本品同时服用；

③与抗胆碱药合用会拮抗本品治疗消化不良的作用；

④主要在胃内吸收的药物可因本品加速胃排空而降低疗效；

⑤与锂剂和地西泮类合用，可引起锥体外系症状。

莫沙必利

5-HT4受体

激动剂

口服吸收迅速，分布以胃肠、肝肾局部浓度较高，血浆次之，脑内几乎没有分布。0.8小时达血浆浓度峰值，主要经肝代谢（CYP3A4酶），T1/2为2小时。

①腹泻、腹痛、口干、皮疹、倦怠、头晕、不适、心悸等。

②嗜酸性粒细胞增多、甘油三脂升高、ALT升高等检验指标异常。

与抗胆碱药物（如阿托品等）有拮抗作用。

伊托比利

多巴胺D2受体和胆碱酯酶的双重拮抗作用

口服约0.5小时达血药浓度峰值，主要分布在肝、肾和消化系统，很少在中枢系统分布。主要经肝代谢，T1/2为6小时。

①过敏症状，如皮疹、发热、瘙痒感等；偶见BUN或肌酐升高、胸背部疼痛、疲劳、手指发麻和手抖等。

②消化道症状，如腹泻、腹痛、便秘、唾液增加等。

③神经系统症状，如头痛、刺痛感、睡眠障碍等。

④血液系统症状，如白细胞减少，当确认时应停药。

①与抗胆碱药，具有肌肉松弛作用的药物（安定类等）联用，可相互抵消作用；

②增强乙酰胆碱的作用。

就作用部位而言，甲氧氯普胺对于胃肠道的作用主要在上消化道,促进胃及上部肠段的运动。

多潘立酮动力作用也主要在上消化道，增加胃窦和十二指肠动力，对大肠运动无作用。

莫沙必利为全胃肠动力药，增加食管下括约肌压力，增加胃排空，改善胃与十二指肠运动的协调性。莫沙必利在餐后饱胀、上腹胀、食欲减退、上腹痛、上腹胀等方面疗效与伊托比利相当。

伊托比利一方面作用于胃和十二指肠，促进胃排空，消除胃肠动力紊乱。对胆碱酯酶活性的抑制作用较多潘立酮强，但抗DA受体作用较多潘立酮弱，改善功能性消化不良患者餐后饱胀与早饱疗效优于多潘立酮，而改善胃胀、呃逆症状多潘立酮疗效较好；另一方面，伊托必利使结肠动力增强，使肠内容物不至于贮留过长，使排便通畅，对结肠收缩和转运的促进作用均优于莫沙必利。参考文献陈新谦,金有豫,汤光,等译.新编药物学（第17版）.北京：人民卫生出版社,..黄宣,吕宾,等.伊托必利治疗功能性消化不良的Meta分析.中华消化杂志,,32（10）：-.李艳红,龚培力,等.伊托必利治疗功能性消化不良的随机双盲对照试验例.中国新药与临床杂志,,24(7):-.吴宗英,王一平,等伊托必利与莫沙必利比较治疗功能性消化不良的系统评价.中国循证医学杂志,，12(7):-.

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